处方药·医保皮肤科
三法洛汀(Aklief)
首个面部和躯干痤疮RAR-γ选择性视黄酸受体激动剂，创新效力-耐受性平衡
治疗时间
每晩1次外用(0.05%クリーム)
恢复期
軽微、初期段階で轻度紅斑と脱皮
建议次数
每晩継続外用、効果判定は8～12周間後
关于此治疗
三法洛汀是对核视黄酸受体(RAR)的γ(gamma)亚型高度选择性的第四代视黄酸，是FDA批准的面部和躯干痤疮治疗药物(2019年)。与传统视黄酸(全反式维甲酸、阿达帕林、他扎罗汀)显示泛RAR活性(α/β/γ)不同，三法洛汀对RAR-γ特异，最小化伴随RAR-α激活的皮肤刺激。因此，它在保持高抗痤疮效果的同时，显著减少刺激性副作用，如红斑、脱屑和灼热感。面部和躯干痤疮都有适应症，代表痤疮治疗的新标准。
作用机制
三法洛汀以高选择性与RAR-γ结合并激活RAR-γ基因转录控制。在痤疮病理生理中，涉及皮脂过度产生、毛囊角化异常、痤疮丙酸杆菌增殖和炎症。RAR-γ激活产生：①毛囊上皮细胞角化异常改善，②通过皮脂腺萎缩的皮脂产生抑制，③梅氏腺激素的抑制，④通过重塑基因表达的改进毛囊结构。同时，RAR-α激活(皮肤刺激的主要RAR亚型)最小化，大幅减少传统视黄酸副作用(刺激性皮炎)。高选择性可更高浓度使用，改善抗痤疮效果。
适应症
痤疮一般适应症（请查看详细说明）
预期效果
4-6周内炎症性皮疹明显减少；8-12周内现有皮疹改善>50%。新皮疹出现明显受到抑制。特别是低刺激性副作用，实现更好的耐受性和治疗继续率。
临床证据
Stein Gold LF, Welzel HM, Gibbs NF, et al. (2018)
Trifarotene 50 μg/g cream is effective for moderate acne when applied once-daily: Results from a phase 3 randomized controlled trial. J Am Acad Dermatol
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
Thiboutot D, Zaenglein AL, Tan J, et al. (2019)
Efficacy and Tolerability of Trifarotene Versus Tretinoin in Acne. N Engl J Med
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
Gold LS, Thyssen JP, Brar KS, et al. (2020)
Trifarotene for facial acne vulgaris and truncal acne vulgaris in Asian individuals. J Am Acad Dermatol
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
风险与副作用
约10-20%报告初期恶化(初期潮红)。早期阶段可见红斑和脱屑，但与传统视黄酸相比明显减少。光敏性低(低于全反式维甲酸)，但建议防晒。妊娠期间使用禁忌(C类)。