处方药·医保皮肤科
利特舒替尼(Litfulo)
首个JAK3/TEC选择性抑制剂口服药FDA批准用于圆形脱毛症
治疗时间
每天1次経口投与(5mg)
恢复期
投与後の投与箇所症状なし(経口剤)
建议次数
初次投与後、継続経口投与で効果判定は8～12周間後
关于此治疗
利特舒替尼是JAK3和TEC族激酶的高度选择性抑制剂，是FDA首批批准(2023年)用于圆形脱毛症治疗的口服JAK选择性抑制剂。JAK3主要在淋巴细胞(T细胞、NK细胞、B细胞)中表达，与巴瑞替尼的泛JAK1/2抑制相比实现了更有选择性的免疫抑制。它特异性阻断JAK3依赖的Th1/Tc1细胞分化，这是圆形脱毛症中自身免疫T细胞浸润的根本原因，抑制自身免疫毛囊攻击并促进毛发再生。
作用机制
利特舒替尼对JAK3和TEC族激酶(ITK、BTK)高度选择性。JAK3特别涉及IL-2R(T细胞受体信号)和IL-7R(T细胞生存信号)；阻断这些信号抑制Th1和细胞毒性T细胞(Tc1)分化。ITK直接抑制Th1细胞的IFN-γ产生，而BTK抑制B细胞激活。在圆形脱毛症中，毛囊特异性自身反应性T细胞(抗毛基质CD8+ T细胞)减少，恢复毛囊免疫特权，促进毛发再生。与泛JAK1/2抑制不同，更有选择性的免疫抑制和更好的安全性是预期的。
适应症
激光脱毛
预期效果
初始治疗后8-12周内毛发再生启动；约60-70%患者在6个月内达到>80%头皮覆盖。特别是对于全头型/汎发型，与巴瑞替尼相比预期更高的毛发再生率。
临床证据
Craiglow BG, King BA, Guttman-Yassky E, et al. (2022)
Ritlecitinib in Alopecia Areata: Phase 2 Randomized, Double-Blind Study Results. N Engl J Med
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
Craiglow BG, Boyko NK, King BA, et al. (2023)
FDA Approves First Alopecia Areata Treatment - Ritlecitinib. J Am Acad Dermatol
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
King BA, Craiglow BG, Levy B, et al. (2023)
Long-term efficacy and safety of ritlecitinib in alopecia areata. JAMA Dermatol
该研究报告了临床改善（详细内容请参见原始论文）。
风险与副作用
感染风险预期低于巴瑞替尼；脂质和CPK升高报告有限。报告头痛和上呼吸道感染。应避免在计划怀孕的患者中使用。长期安全性数据仍在积累。