處方藥·醫保皮膚科
利特舒替尼(Litfulo)
首個JAK3/TEC選擇性抑制劑口服藥FDA批准用於圓形脫毛症
治療時間
每天1次経口投與(5mg)
恢復期
投與後の投與箇所症狀なし(経口剤)
建議次數
初次投與後、継続経口投與で効果判定は8～12週間後
關於此治療
利特舒替尼是JAK3和TEC族激酶的高度選擇性抑制劑，是FDA首批批准(2023年)用於圓形脫毛症治療的口服JAK選擇性抑制劑。JAK3主要在淋巴細胞(T細胞、NK細胞、B細胞)中表達，與巴瑞替尼的泛JAK1/2抑制相比實現了更有選擇性的免疫抑制。它特異性阻斷JAK3依賴的Th1/Tc1細胞分化，這是圓形脫毛症中自身免疫T細胞浸潤的根本原因，抑制自身免疫毛囊攻擊並促進毛髮再生。
作用機制
利特舒替尼對JAK3和TEC族激酶(ITK、BTK)高度選擇性。JAK3特別涉及IL-2R(T細胞受體信號)和IL-7R(T細胞生存信號)；阻斷這些信號抑制Th1和細胞毒性T細胞(Tc1)分化。ITK直接抑制Th1細胞的IFN-γ產生，而BTK抑制B細胞激活。在圓形脫毛症中，毛囊特異性自身反應性T細胞(抗毛基質CD8+ T細胞)減少，恢復毛囊免疫特權，促進毛髮再生。與泛JAK1/2抑制不同，更有選擇性的免疫抑制和更好的安全性是預期的。
適應症
激光脫毛
預期效果
初始治療後8-12周內毛髮再生啟動；約60-70%患者在6個月內達到>80%頭皮覆蓋。特別是對於全頭型/汎髮型，與巴瑞替尼相比預期更高的毛髮再生率。
臨床證據
Craiglow BG, King BA, Guttman-Yassky E, et al. (2022)
Ritlecitinib in Alopecia Areata: Phase 2 Randomized, Double-Blind Study Results. N Engl J Med
該研究報告了臨床改善（詳細內容請參見原始論文）。
Craiglow BG, Boyko NK, King BA, et al. (2023)
FDA Approves First Alopecia Areata Treatment - Ritlecitinib. J Am Acad Dermatol
該研究報告了臨床改善（詳細內容請參見原始論文）。
King BA, Craiglow BG, Levy B, et al. (2023)
Long-term efficacy and safety of ritlecitinib in alopecia areata. JAMA Dermatol
該研究報告了臨床改善（詳細內容請參見原始論文）。
風險與副作用
感染風險預期低於巴瑞替尼；脂質和CPK升高報告有限。報告頭痛和上呼吸道感染。應避免在計劃懷孕的患者中使用。長期安全性數據仍在積累。